Об этом сообщает «КТРК» со ссылкой на SciTechDaily
Американские исследователи разрабатывают новую группу соединений, способных устранять хроническую невропатическую боль без использования опиоидов. Проект финансируется Национальным институтом неврологических расстройств и инсульта и направлен на создание безопасных и не вызывающих привыкания препаратов, способных заменить традиционные обезболивающие. Работы ведутся на базе Техасского технического университета в рамках пятилетнего гранта объёмом 1,94 миллиона долларов.
Научной группой руководит доктор Махмуд Салама Ахмед, в команду также входят Дженни Уилкерсон, Хеба Эвида и аспирант Харрисон Бенсон. Учёные сосредоточены на создании ингибиторов тирозинкиназы EphB1/2 — белков, которые играют ключевую роль в формировании хронической боли при повреждении периферических нервов.
Перспективы антибиотиков тетрациклинового ряда
Предыдущие исследования команды показали, что сочетание трёх тетрациклиновых антибиотиков помогает значительно снизить чувствительность к теплу и боль от лёгкого прикосновения у животных с искусственным поражением седалищного нерва. Однако для достижения терапевтического эффекта требовались почти максимальные дозы препаратов, что ограничивает возможность их применения у людей.
Кроме того, использование антибиотиков в долгосрочной терапии может привести к устойчивости и другим побочным эффектам. Учёные также выяснили, что связывание тетрациклинов с мишенью — ферментом EphB1 — не было достаточно эффективным. Это подтолкнуло исследователей к созданию новых молекул с улучшенными характеристиками.
Разработка новых соединений в лаборатории
Ахмед инициировал проект по проектированию и синтезу более мощных соединений, не основанных на тетрациклиновой структуре. После лабораторной валидации и анализа данных, проект был передан для доклинических испытаний в лабораторию Уилкерсон. Она обладает 17-летним опытом изучения механизмов хронической боли, связанных с иммунной системой.
Исследователи проводят тестирование новых молекул на животных моделях, чтобы выяснить, способны ли они эффективно устранять симптомы хронической боли. Также проверяется, не вызывают ли вещества нежелательных поведенческих эффектов при терапевтических дозировках, что является важным критерием при создании новых лекарств.
Новые подходы к контролю боли
В рамках проекта уже создано от 50 до 60 новых молекул, обладающих более высокой активностью по сравнению с исходными тетрациклинами. Две из них проходят доклиническое тестирование для оценки способности устранять гипералгезию и аллодинию — ключевые симптомы хронической невропатической боли.
Учёные надеются, что избирательная блокировка ферментов EphB1/2 поможет не только купировать боль, но и предотвратить её хронизацию. Если гипотеза подтвердится, новые соединения могут стать основой для разработки эффективных препаратов нового поколения, которые не вызывают зависимости.
Биомаркеры и нейропротективный потенциал
По мнению исследователей, разработанные соединения смогут не только устранять боль, но и подавлять активацию нейронов в периферической и центральной нервной системе. Это позволит снизить уровень молекулярных маркеров воспаления и повреждения, связанных с невропатической болью, и повысить качество жизни пациентов.
Финансирование проекта Национальным институтом здоровья США подчёркивает его научную значимость. Разработка новых молекул, не связанных с опиоидами, может радикально изменить подход к лечению боли и снизить масштабы зависимости, ставшей острой проблемой здравоохранения.
Напомним, ранее мы писали о том, что выбор руки для повторной вакцинации может значительно повлиять на эффективность иммунного ответа.
